失眠重磅：Lemborexant，食欲素受體拮抗劑正式上市
2019年3月，美國食品和藥品管理局（FDA）受理lemborexant（研發(fā)代號： E-2006）(雙重食欲素受體拮抗劑，Orexin receptor type 1/2)治療失眠癥（Insomnia）（一種睡眠覺醒障礙）的新藥上市申請（NDA），并已指定處方藥用戶收費(fèi)法（PDUFA）目標(biāo)日期為2019年12月27日。
該新藥上市申請基于臨床試驗(yàn)SUNRISE 1（研究304）和SUNRISE 2（研究303）。
- SUNRISE 1：一項(xiàng)為期一個(gè)月的III期臨床研究，意在評估在1,006名55歲及以上的老年人（這些患者中45%年齡在65歲及以上）中l(wèi)emborexant與安慰劑及陽性對照藥物酒石酸唑吡坦緩釋劑（zolpidem ER）對比的有效性和安全性。該研究使用多導(dǎo)睡眠監(jiān)測圖客觀地對睡眠潛伏期（從潛伏期到持續(xù)睡眠期，主要目標(biāo)）、睡眠效率和睡后覺醒時(shí)間（維持睡眠的效果；關(guān)鍵次要目標(biāo)）進(jìn)行了評估，并達(dá)到了主要和關(guān)鍵次要目標(biāo)。Lemborexant組中報(bào)告的最常見的不良事件（AEs）是頭痛和嗜睡。
- SUNRISE 2：一項(xiàng)為期12個(gè)月的安慰劑對照（前6個(gè)月）III期臨床研究，評估lemborexant在949例年齡為18至88歲的成人失眠癥患者中的長期療效和安全性。該研究使用睡眠日志評估了主觀（患者報(bào)告的）睡眠潛伏期（主要目標(biāo)）、睡眠效率和入睡后覺醒（關(guān)鍵次要目標(biāo)），并達(dá)到了預(yù)先設(shè)定的主要療效目標(biāo)和關(guān)鍵次要療效目標(biāo)。在lemborexant治療組中報(bào)告的最常見的不良反應(yīng)是嗜睡、鼻咽炎、頭痛和流感。
2019年5月，衛(wèi)材株式會(huì)社美國子公司Eisai Inc.收購了Purdue Pharma L.P在 lemborexant開發(fā)和商業(yè)化全球合作的權(quán)利，用于治療多種睡眠-覺醒障礙，包括阿爾茨海默癥患者的失眠和睡眠-覺醒節(jié)律紊亂（ISWRD）。衛(wèi)材集團(tuán)將在全球獨(dú)立開展lemborexant的開發(fā)和商業(yè)化。
2019年12月23日，衛(wèi)材宣布FDA批準(zhǔn)了lemborexant上市。
2020年6月1日，衛(wèi)材株式會(huì)社美國子公司Eisai Inc.在美國正式上市其原研（in-house discovered）食欲素受體拮抗劑DAYVIGO™（lemborexant片，5 mg/10 mg 規(guī)格），用于治療成年人的失眠癥，該癥狀具體表現(xiàn)為成人入睡和/或睡眠維持困難。
失眠癥是最常見的睡眠覺醒障礙，患病率很高。全世界約有30％的成年人有失眠癥狀，其中許多持續(xù)了數(shù)月至數(shù)年。良好的睡眠對包括大腦健康在內(nèi)的健康是必不可少的，研究表明最佳睡眠時(shí)間在7到8小時(shí)之間。睡眠不好與多種健康問題相關(guān)，包括高血壓、意外傷害、糖尿病、肥胖、抑郁、心臟病發(fā)作、中風(fēng)、癡呆的風(fēng)險(xiǎn)增加，以及對情緒和行為的不良影響。女性患失眠癥的可能性是男性的1.4倍；老年人失眠的患病率也較高，老齡化往往伴隨著睡眠模式的改變，包括睡眠中斷、頻繁覺醒和早醒，這些都會(huì)導(dǎo)致睡眠時(shí)間減少。
